17-Metiltestosterona em pó

Nº CAS: 58-18-4
Nome Químico: 17-Metiltestosterona
Sinônimos: METILTESTOSTERONA
Número CBN: CB4213510
Fórmula molecular: C20H30O2
Peso molecular: 302,46
Ponto de fusão: 162-168 grau (lit.)
Alfa: 79º (c=1, álcool)
Ponto de ebulição: 383,47 graus (estimativa aproximada)
Densidade: 1,0434 (estimativa aproximada)
Índice de refração: 1,4800 (estimativa)
Ponto de inflamação: 5 graus
Temperatura de armazenamento: 2-8 grau
Solubilidade H2O: Menor ou igual a 0,5 mg/mL

Visão geral
18-A metiltestosterona, um derivado sintético da testosterona, é um medicamento andrógeno e esteroide anabolizante (AAS). É usado principalmente no tratamento de baixos níveis de testosterona em homens, puberdade retardada em meninos, em doses baixas como componente da terapia hormonal da menopausa para sintomas da menopausa, como ondas de calor, osteoporose e baixo desejo sexual em mulheres, e para tratar câncer de mama. em mulheres (1-3). Aparece como cristais ou pó branco ou branco-creme, que é solúvel em vários solventes orgânicos, mas é praticamente insolúvel em água. Deve ser sujeito a administração oral.
19-Foi sintetizado logo após a descoberta da testosterona, sendo um dos primeiros medicamentos AAS sintéticos. 17-A metiltestosterona, além de sua função médica, também pode ser usada para melhorar o físico e o desempenho, embora não seja tão comumente usada como outros AAS para tais fins devido aos seus efeitos androgênicos, efeitos estrogênicos e risco de danos ao fígado. A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não médico é geralmente ilícito.

Tem sido usado no tratamento de vários sintomas, como hipogonadismo, criptorquidia, puberdade retardada e disfunção erétil em homens, e em doses baixas para tratar sintomas da menopausa (especificamente para osteoporose, ondas de calor e para aumentar a libido e a energia), pós-parto. dor e ingurgitamento mamário.

Nos EUA, 17-a metiltestosterona é um hormônio esteróide anabolizante usado principalmente para tratar homens com deficiência de testosterona, hipogonadismo e puberdade retardada. O hipogonadismo inclui tanto o tipo primário quanto o tipo hipogonadotrófico: o primeiro pode ser causado por criptorquidia, torções bilaterais, orquite, síndrome do desaparecimento do testículo; ou orquidectomia. O último inclui deficiência de gonadotrofina idiopática ou LHRH, ou lesão hipofisária hipotalâmica causada por tumores, trauma ou radiação. Também é usado em mulheres para tratar câncer de mama, dores nas mamas, inchaço devido à gravidez e, com adição de estrogênio, pode tratar sintomas da menopausa. Também tem sido utilizado em combinação com estrogênios esterificados para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa em mulheres.

17-A metiltestosterona é administrada por via oral. A dosagem sugerida varia dependendo da idade, sexo e diagnóstico de cada paciente. A dosagem é ajustada de acordo com a resposta do paciente e o aparecimento de reações adversas. A terapia de reposição em homens com deficiência de andrógenos geralmente exige 10 a 50 mg de 17-metiltestosterona diariamente. Contudo, as idades cronológica e esquelética devem ser levadas em consideração tanto na determinação da dose inicial quanto no ajuste da dose. As doses utilizadas no tratamento da puberdade retardada estão geralmente na gama mais baixa daquela dada acima, e por uma duração limitada, por exemplo 4 a 6 meses. Para o tratamento do câncer de mama em mulheres, a dosagem de 17-metiltestosterona em mulheres é de 50-200 mg por dia.

17-A metiltestosterona tem efeito através de dois mecanismos principais: ativação do receptor de andrógeno (diretamente ou como DHT) e por conversão em estradiol e ativação de certos receptores de estrogênio.
17-A metiltestosterona pode entrar nas células do tecido alvo, ligando-se ao receptor de andrógeno ou sendo reduzida a 5 -diidrotestosterona (DHT) pela enzima citoplasmática 5 -redutase. O DHT se liga ao mesmo receptor androgênico ainda mais fortemente, produzindo uma potência androgênica ainda mais forte. O complexo receptor T ou receptor DHT sofre uma mudança estrutural que permite que ele se mova para o núcleo da célula e se ligue diretamente a sequências nucleotídicas específicas do DNA cromossômico, que são chamadas de elementos de resposta hormonal (HREs). Este processo regula a atividade transcricional de vários genes, produzindo ainda mais os efeitos androgênicos.

A 17-metiltestosterona pode causar vários tipos de reações adversas. Os efeitos colaterais comuns incluem aumento do crescimento de pêlos faciais/corporais, perda de cabelo no couro cabeludo, aumento da agressividade, pele, acne, seborreia e desejo sexual e ereções espontâneas. Existem também alguns tipos de efeitos colaterais estrogênicos, como sensibilidade mamária, ginecomastia, retenção de líquidos e edema. Os homens podem sofrer hipogonadismo, atrofia testicular e infertilidade reversível. Às vezes, as mulheres podem sofrer virilização parcialmente irreversível, incluindo clitoromegalia, atrofia mamária, engrossamento da voz, hirsutismo e hipertrofia muscular, bem como distúrbios menstruais e infertilidade reversível.

A 17-metiltestosterona também pode causar hepatotoxicidade, incluindo enzimas hepáticas elevadas, icterícia colestática, peliose hepática, hepatomas e carcinoma hepatocelular. Também pode ter efeitos adversos no sistema cardiovascular, como causar eritropoiese, aumentar os níveis de hematócrito ou mesmo policitemia, levando ainda a eventos trombóticos, como embolia e acidente vascular cerebral. Finalmente, o tratamento a longo prazo aumenta o risco de cancro. Alguns casos extremos também incluem hipomania/mania, depressão, delírios, tendências suicidas e psicose.

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