Fenacetina

Informação básica

 

Nome do produto: Fenacetina em pó

Alias: para-acetofenetidida

Nº CAS: 62-44-2

Especificação: Grau farmacêutico, USP42 EP9.0 Padrão

Densidade: 1,0±0,1 g/cm3

Ponto de ebulição: 323,6±44,0 graus a 760 mmHg

Ponto de fusão (oC): 133-136 grau (lit.)

Fórmula molecular: C10H13NO2

Peso molecular: 179,216

Ponto de inflamação: 149,5±28,4 graus

Massa Exata: 179.094635

Foi demonstrado em um modelo animal que a fenacetina e os produtos que contêm fenacetina têm o efeito colateral e o efeito colateral da carcinogênese. Em humanos, muitos relatos de casos implicaram produtos contendo fenacetina em neoplasias uroteliais, especialmente carcinoma urotelial da pelve renal. Numa série prospectiva, a fenacetina foi associada a um risco aumentado de morte por doenças urológicas ou renais, morte por cancro e morte por doenças cardiovasculares. Além disso, pessoas com deficiência de glicose{1}}fosfato desidrogenase podem apresentar hemólise aguda ou dissolução de células sanguíneas enquanto tomam este medicamento. A hemólise aguda é possível no caso de pacientes que desenvolvem uma resposta IgM à fenacetina, levando a complexos imunes que se ligam aos eritrócitos no sangue. Os eritrócitos são então lisados ​​quando os complexos ativam o sistema complemento.

O efeito antipirético e analgésico da fenacetina é semelhante ao do "ácido acetilsalicílico". É usado principalmente como antipirético e analgésico. O efeito é lento e duradouro. Tem bom efeito curativo no tratamento de dor de cabeça, neuralgia, artralgia e febre. Mas os seus efeitos anti-reumáticos e anti-inflamatórios são fracos. Doses excessivas podem causar metemoglobinemia e hipóxia no organismo. Medicamentos de longo prazo podem danificar os rins e até causar necrose mamilar. Deve ser usado com cautela. Devido aos seus efeitos colaterais tóxicos e ao rápido desenvolvimento de outros medicamentos similares, o medicamento deixou de ser usado sozinho, mas passou a ser utilizado como preparação composta para matérias-primas e outros medicamentos.

A fenacetina é um pó cristalino branco com composição química C10H13NO2. Foi desenvolvido pela primeira vez por Harmon Northrop Morse em 1878. Além de suas propriedades redutoras da dor, também tem sido usado como redutor de febre, tratamento para artrite reumatóide e tratamento para neuralgia intercostal, um distúrbio raro que causa dor em os nervos ao redor das costelas. Foi um dos primeiros analgésicos que não foi derivado do ópio e ao mesmo tempo carente de qualidades antiinflamatórias.

A fenacetina é obtida por acetilação do éter p-aminofenetílico. Aquecer a mistura de benzeno, anidrido acético e éter p-aminofenetílico num banho de óleo até azeótropo durante 4 horas. Após a reação estar completa, o reagente é resfriado para precipitar a fenacetina, que é filtrada, lavada com benzeno frio e seca. O rendimento da fenacetina é a quantidade teórica. 86% disso. Também pode usar ácido acético em vez de benzeno como solvente. Aqueça 40% de ácido acético diluído até ferver. Colocar em éter p-aminofenetílico. Destilar a água e adicionar ácido acético glacial quando a temperatura subir para 150 graus. Refluxe por 1 hora e continue cozinhando no vapor. Espere que a temperatura suba acima de 150 graus, faça uma amostra e determine o éter dietílico de aminobenzeno livre. Adicionar anidrido acético de acordo com a quantidade de éter aminofeniletílico residual, reação de refluxo por 0,5 h. Verifique o ponto final. Despressurize após a passagem, recupere o ácido acético até que o teor de aminoácidos esteja abaixo de 0,046 e o ​​teor de ácido esteja abaixo de 0,2%. Em seguida, a reação é colocada hidraulicamente no licor-mãe refinado quente, agitar e diminuir a temperatura para 40 graus e filtrar para obter fenacetina bruta. Adicione água fervente ou licor-mãe refinado à fenacetina bruta, aqueça e mexa para dissolver. Ajuste o filtrado com ácido para pH 4.5-40,7, adicione carvão ativado e tiossulfato de sódio para agitar para descolorir. Resfrie o filtrado para cristalizar e gire o filtro através do fluxo de ar seco para obter fenacetina.

A fenacetina também pode ser obtida pela ação do paracetamol e do etóxido de sódio. Primeiramente, adicione p-acetamidofenol ao etóxido de sódio. Em seguida adicionar lentamente iodeto de etilo, aquecer em refluxo durante 1 hora, arrefecer e filtrar. O produto bruto resultante é dissolvido em etanol. Após a filtração, o filtrado é diluído com água quente, depois resfriado, filtrado e seco para obter Fenacetina. A produção da fenacetina é de 80% da quantidade teórica.

A fenacetina é um antipirético e analgésico de acetanilida. A fenacetina tem efeito antipirético e analgésico leve e duradouro. O efeito antipirético da fenacetina é semelhante ao da aspirina, mas o efeito analgésico é mais fraco. A fenacetina tem poucos efeitos antiinflamatórios, anti-reumáticos e anti-agregação plaquetária. Devido à maior toxicidade da Fenacetina, bem como à substituição do paracetamol com efeitos semelhantes e menor toxicidade, a Fenacetina não é mais utilizada isoladamente. A fenacetina é usada apenas em preparações compostas com aspirina, aminopirina e barbitúricos.

O efeito antipirético da Fenacetina é mais forte que o efeito analgésico. A potência da fenacetina é equivalente à da aspirina. A fenacetina e seu metabólito paracetamol têm efeitos antipiréticos. Isso ocorre porque quando a fenacetina não pode ser convertida em paracetamol com inibidores enzimáticos, a fenacetina ainda pode apresentar um efeito antipirético significativo. Portanto, o efeito antipirético da Fenacetina que aparece após a administração da Fenacetina não é produzido apenas pelo seu produto ativo paracetamol. O efeito analgésico leve da fenacetina geralmente pode ser mantido por 3-4 horas. O efeito sinérgico da fenacetina combinada com o ácido salicílico potencializa o efeito analgésico. Clinicamente, a fenacetina é usada principalmente como antipirético e analgésico em pequenos animais. A fenacetina também é um dos componentes dos comprimidos APC.

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