Cloridrato de Lorcaserina

Cloridrato de Lorcaserina Informações Básicas

 

Nome do produto: Cloridrato de Lorcaserin

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

SM: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Solubilidade: Solúvel em DMSO > 10 mM

Forma: Pó

Estabilidade: Higroscópico

O cloridrato de Lorcaserina é um agonista do receptor 2C da serotonina indicado para o tratamento do controle crônico de peso em adultos com índice de massa corporal (IMC) igual ou superior a 30 (obesos) como complemento a uma dieta hipocalórica e exercícios. Também foi aprovado para uso por adultos com IMC igual ou superior a 27 (excesso de peso) e que tenham pelo menos uma condição relacionada ao peso, como pressão alta (hipertensão), diabetes tipo 2 ou colesterol alto (dislipidemia).

Lorcaserina é um agonista do receptor de 5-hidroxitriptamina (5-HT2C) oralmente ativo, potente e seletivo (Ki humano/rato=15 /29 nM) com 18- e {{6} } potência duas vezes maior que 5-HT2A e 5-HT2B pelo ensaio de acumulação de fosfato de inositol celular (EC50=9, 168, 943 nM, respectivamente) e boa seletividade sobre 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 e um painel de 67 outros GPCRs e canais iônicos. O tratamento diário crônico em ratos (4,5-18 mg/kg pobid) mantidos com uma dieta rica em gordura causa reduções na ingestão de alimentos e no ganho de peso corporal.

O cloridrato de Lorcaserina é indicado como complemento de uma dieta hipocalórica e aumento da atividade física para controle crônico de peso em pacientes adultos com índice de massa corporal (IMC) inicial de:

30 kg/m² ou mais (obesidade), ou 27 kg/m² ou mais (excesso de peso) na presença de pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso (por exemplo, hipertensão, dislipidemia, diabetes tipo 2)

A dose recomendada de BELVIQ é de 10 mg administrada por via oral duas vezes ao dia. Não exceda a dose recomendada.

BELVIQ pode ser tomado com ou sem alimentos.

A resposta à terapia deve ser avaliada na semana 12. Se um paciente não tiver perdido pelo menos 5% do peso corporal basal, interrompa o BELVIQ, pois é improvável que o paciente alcance e mantenha uma perda de peso clinicamente significativa com a continuação do tratamento [ver Estudos Clínicos ].

O IMC é calculado dividindo o peso (em kg) pela altura (em metros) ao quadrado.

IMC=peso (kg)/altura (m)^2

Por exemplo, se você pesa 160 libras e tem 1,80m ou 66 polegadas de altura, sua fórmula pessoal é esta: 160 dividido por 66 ao quadrado (que é 4.356) vezes 703 é igual a 25,8

• Síndrome da serotonina ou reações semelhantes à SNM
• Doença cardio vascular
• Comprometimento Cognitivo
• Distúrbios psiquiátricos
• Hipoglicemia
• Diminuição da frequência cardíaca
• Alterações hematológicas
• Elevação de Prolactina

Lorcaserin usado em combinação com dieta e exercícios resulta em uma perda de peso modesta de cerca de 12,9 lb (5,8 kg) em comparação com 5,6 lb (2,5 kg) com placebo.3 Em média, cerca de 47% dos pacientes perderão pelo menos 5% de sua peso corporal (cerca de 11,1 lb [5 kg]) em comparação com 23% dos pacientes que receberam placebo (número necessário para tratar [NNT]=4). Cerca de 22% dos pacientes perderão pelo menos 10% do peso corporal versus 9% dos pacientes que receberam placebo (NNT=7). Essa perda de peso se mantém, em média, por dois anos. A perda de peso ocorre precocemente, e aqueles que não perdem 5% do peso corporal nos primeiros três meses têm pouca probabilidade de atingir uma perda de 5% em 52 semanas. A perda de peso também ocorre em pacientes com diabetes tipo 2 que não tomam insulina, embora não na mesma extensão.4 A interrupção da lorcaserina após um ano resulta em um ganho de peso médio dentro de 1 kg (2,2 lb) do valor basal. Não há pesquisas sobre o efeito da lorcaserina na mortalidade, incidência de diabetes ou outros resultados orientados ao paciente.

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